器官移植的长期用药，我国器官移植事业近年来正处于发展阶段。以肾移植为例，自2000年以来，我国肾移植每年在以5000余例次递增，到2003年底，已累计完成肾移植5万多例次，肾移植年移植量仅次于外国。促进器官移植事业蓬勃发展的因素除了医疗技术水平的不断提高之外，还有两个不容忽视的因素，那就是免疫抑制剂的更新换代和其在临床上的广泛推广。
免疫抑制剂在器官移植的发展中占有非常重要的地位，它对器官移植患者的长期存活以及移植物保持良好功能都起着重要作用。可以说，免疫抑制剂的研究应用极大地推动了临床器官移植的发展和进步。根据作用机制和主要功能的不同，目前临床正在应用的免疫抑制剂基本上可以划分为5大类。
(1)细胞因子抑制剂目前此类型的免疫抑制剂正在临床应用或试用中的有3种：环孢素A、FK506(化学名他克莫司)和雷帕霉素(Rapa)。
(2)DNA合成抑制剂该类药物主要有硫唑嘌呤(Aza)、酶酚酸酯、咪唑拉宾(MZR)和麦考酚钠(米芙)。
(3)皮质类固醇目前常用的皮质类固醇药物有强的松、甲基强的松龙。
(4)其他免疫抑制剂如环磷酰胺、百令胶囊等。
(5)抗淋巴细胞抗体可以分为多克隆抗体和单克隆抗体。目前临床应用的多克隆抗体有抗胸腺细胞球蛋白(ATG)、抗淋巴细胞球蛋白(ALG)，单克隆抗体有OKT3和CD25抗体(赛尼哌、舒莱)。
